非诺多泮的药理

本药为作用快速的血管扩张药。能激活多巴胺-1（DA-1）受体，与α2-肾上腺素受体有中度结合力，与DA2受体、α1和β肾上腺素受体、5-羟色胺（5-HT）-1和5HT2受体或毒蕈碱受体无明显亲和力，对血管紧张素转换酶无活性。本药为消旋混合物，其R-异构体（具有生物活性）与DA1受体的亲和力较S-异构体高250倍。通过激活DA1受体，可诱导小动脉扩张，从而降低动脉压，扩张肾血管致肾血流量增加。此外，可作用于肾小细胞，具有直接促尿钠排泄和利尿作用，对高血压患者此作用更为明显。还可使血浆去甲肾上腺素及醛固酮的浓度增加。本药未表现出对中枢神经多巴胺能受体的明显激活，提示其不容易通过血-脑脊液屏障。

口服后45-60分钟起效，40-60分钟达峰反应。口服吸收良好，但经首过代谢可致母体化合物循环水平相对降低。本药静脉给药后5-15分钟起效，约20分钟达稳态血药浓度，30-120分钟达峰反应。曲线下面积为30（ng·h）/ml。分布容积为582-667ml/kg。药物在肝脏代谢为多种无活性代谢产物。肾脏清除率为129ml/min。静脉给药后总体清除率为30-38ml/（kg·min）。肾脏排泄率为90%，粪便排泄率为10%。半衰期为5-10分钟。