富马酸福莫特罗的药理

医药知识2023-02-10 02:22:22百科知识库

富马酸福莫特罗的药理

富马酸福莫特罗的药理

1.药效学

本药结构类似延胡索素,在苯环上被酰胺基替代,为长效选择性β2受体激动剂,具有强力而持续的支气管扩张作用,且呈剂量依赖关系。它能使第一秒用力呼气量(FEV1)、用力肺活量(FVC)和呼气峰流速(PER)增加,并在吸入数分钟后可扩张支气管、减少气道阻力,并且此作用明显比同等剂量的沙丁胺醇和特布他林要强。本药还具有抗过敏和抗炎作用,能对抗血管通透性增高,可抑制抗原诱发的嗜酸粒细胞聚集,对血小板活化因子所诱发的嗜酸粒细胞的聚集亦有抑制作用,也可抑制肥大细胞介导的组胺释放,其作用与组胺H1受体拮抗药、肥大细胞稳定药酮替芬类似。

2.药动学

本药口服吸收迅速,0.5-1小时后血药浓度达峰值,口服80μg本药,4小时后扩张作用最强。动物实验表明,体内以肾浓度最高,其次为肝、血浆、气管、肺、肾上腺、心、脑。本药吸入给药后,1-3分钟起效,15分钟可达血药浓度达峰值。单剂量吸入后药效平均持续时间约12小时。

本药与血浆蛋白结合率约为50%。通过葡萄糖醛酸化和氧位去甲基代谢后,部分经尿液排泄,部分经胆汁排泄,提示肠肝循环的存在。本药口服后尿及粪便中的排泄量分别为给药量的24%-45%,50%-68%,半衰期为2小时。吸入给药后,6%-10%以原型经尿液排泄,终末半衰期为8小时。

本文标签: 药学  西药  

相关推荐

猜你喜欢

大家正在看