匹伐他汀钙的药理

l.药效学 本药为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制药，可减少肝脏合成胆固醇，使血浆低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的清除增加，可阻止动脉粥样硬化的进展。口服本药生物利用度高，半衰期长，具有肝脏选择性，与通过细胞色素P450系统代谢的药物发生相互作用的倾向更低。其降低三酰甘油的作用强于西立伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀和辛伐他汀。但对于本药是否能降低高脂血症患者（包括已确诊的冠状动脉疾病患者）的死亡率，尚缺乏相关研究。

2.药动学 本药口服后24周起效，禁食状态下一次服用2mg后的达峰时间为0.8小时，血药峰浓度为26ng/m1，生物利用度高于80%。广泛分布于肝脏，动物试验中，肝组织中的药物浓度比血药浓度高50倍。蛋白结合率为96%，与白蛋白和αl-糖蛋白结合。代谢物为匹伐他汀内酯。主要经胆汁排泄，有肠肝循环。2%的药物以原形及匹伐他汀内酯形式经肾排泄，清除半衰期为11小时，匹伐他汀内酯为9小时。