阿可乐定的药理
1.药效学本药为相对选择性α2肾上腺素受体激动药,也可结合α1受体,滴眼后可降低眼内压。本药极性较可乐定强,因而对血-脑脊液屏障的穿透性较弱,主要对神经末梢起作用而膜稳定(局部麻醉)作用不明显。本药局部给药后可使局部血管收缩、血压升高、局部血流量减少,但降低血压和心律的作用较可乐定弱,本药0.5%滴眼液单剂给药后不会显著改变视神经头部或视盘旁视网膜血流量。此外,本药对生理节奏的眼内压变化作用已得到评价,可降低白天及患者睡眠期间房水流动速度(低于只于睡眠时的房水减少量)。
2.药动学本药滴眼后1小时后出现降眼压作用(治疗浓度低于1ng/ml),3-5小时达最大作用,单剂给药后作用可持续12小时。母体化合物消除半衰期为8小时。