塞克硝唑的药理

本药是一种5-硝基咪唑抗寄生虫药和抗菌药，结构上与甲硝唑相似，具有类似的作用和用途。

在体外，本药抗寄生虫谱大体与甲硝唑相当，包括阴道毛滴虫、牛毛滴虫、痢疾阿米巴和贾第鞭毛虫（十二指肠贾第鞭毛虫、肠贾第鞭毛虫）。对阴道毛滴虫的最低抑制浓度（MIC）与甲硝唑相同，为0.7μg/ml；抗痢疾阿米巴时，这两种药的最低阿米巴静止浓度相似（0.6μg/ml）。治疗贾第鞭毛虫性十二直肠炎，所需的塞克硝唑浓度（0.2μg/ml）显著低于甲硝唑（1.2μg/ml）。

与甲硝唑一样，本药在体外也显示抗厌氧菌活性，包括脆弱拟杆菌和其它拟杆菌属、梭状芽孢杆菌属、消化球菌属和消化链球菌属。在体外，塞克硝唑和甲硝唑的抗脆弱拟杆菌的MIC值基本相同（0.4-1μg/ml）。

本药口服后吸收迅速，单剂给药2g后1.5-3小时达血药浓度峰值（Cmax），为36-46μg/ml，在24小时内降到17.8-20.8μg/ml，在48小时内降到8.7-9.4μg/ml，72小时降到3.9-4.8μg/ml。剂量与Cmax及曲线下面积（AUC）成正比。

单次给药0.5-2g的绝对生物利用度接近100%，分布容积为49.2L，血浆总蛋白结合率为15%。本药在体内分布不广泛，极易透过牙龈组织，在牙龈间液中药物浓度仅比相应的血药浓度略低（1小时和72小时浓度分别为同期血药浓度的72%和91%）。本药不诱导或抑制细胞色素P450同工酶，在肝脏主要通过氧化代谢为无活性的RP-35843和羟甲基代谢物。

本药清除速度为1.68L/h，总清除率为1.7L/h。有10%-50%的原形化合物和代谢物通过肾排泄。药物清除半衰期男性为17-29小时，女性为14小时。