司来吉兰的药理

本药为单胺氧化酶抑制药（MAOI），可选择性地抑制脑内的单胺氧化酶B（MAO-B），还能抑制突触前膜对多巴胺的再摄取，从而提高多巴胺的活性，改善帕金森病的相关症状。一日服用本药10mg几乎可完全抑制脑内MAO-B。本药与MAO-B的结合是不可逆的。

在长期治疗中，本药抑制单胺氧化酶A（MAO-A）及MAO-B的比例是不变的。当本药剂量超过一日20mg时，对MAO-B的选择性抑制作用将部分消失，而对MAO-A的抑制作用显著增加，此时可因MAO-A被阻滞而发生酪胺介导的高血压反应—“干酪反应”（Cheese reaction）。

本药为脂溶性物质，口服吸收迅速。食物可促进其吸收，提高生物利用度。口服0.5-2小时后，本药及其代谢产物（主要为N-去甲基司来吉兰、L-脱氧麻黄碱及L-苯丙胺）的血药浓度达峰值。在体内分布广泛，血浆蛋白结合率为94%。本药及其代谢产物均可透过血-脑脊液屏障。主要经肝脏代谢，有广泛的首过效应。14C标记的本药血浆清除率为每分钟1.7ml/kg，人体总清除率为每小时500L（中位数）。代谢产物主要（70%-85%）随尿液排除，小部分随粪便排除，尿液中未发现本药原形。L-脱氧麻黄碱及L-苯异丙胺的排除随尿酸增高而加快，但不影响临床疗效。